PCSK9-estäjät: Mitä sinun tarvitsee tietää

PCSK9: Mitä sinun tarvitsee tietää

Olet saattanut kuulla PCSK9-estäjistä ja miten tämä huumevalikoima voisi olla seuraava suuri läpimurto korkean kolesterolin hoidossa. Ymmärtääksesi, kuinka tämä uusi lääkitysluokka toimii, sinun on ensin ymmärrettävä PCSK9-geeni.

Lue tämä tieto geenistä, miten se vaikuttaa veren kolesterolipitoisuuksiin ja miten tutkijat käyttävät näitä tietoja luomaan uusia hoitoja aivan liian yleiseen ongelmaan.

PCSK9-geenin

Meillä kaikilla on geenin nimeltään proproteiinin konvertaasi subtilisiini / kexin tyyppi 9 (PCSK9). Tämä geeni vaikuttaa suoraan kehon alhaisen tiheyden lipoproteiinin (LDL) reseptoreihin. LDL-reseptorit auttavat säätelemään verenkierrossa tulevan LDL-kolesterolin määrää. Suurin osa LDL-reseptoreista löytyy maksan pinnalta.

Tietyt PCSK9-geenin mutaatiot voivat pienentää LDL-reseptorien määrää. Tämä voi aiheuttaa korkean kolesterolin, eli hyperkolesterolemian, perinnöllisen muodon. Korkea LDL-kolesteroli voi johtaa sydän- ja verisuonitauteihin, sydänkohtaukseen tai aivohalvaukseen.

Muut PCSK9-geenin mutaatiot voivat itse asiassa alentaa LDL-kolesterolia lisäämällä LDL-reseptorien määrää. Alle LDL-kolesterolipitoisuuden omaavat ihmiset saavat pienemmän riskin sydänsairauden ja aivohalvauksen kehittymisestä.

PCSK9-lääkkeiden tyypit ja niiden toiminta

PCSK9-lääkkeet tukahduttavat geenin ilmaisema PCSK9-entsyymi. Siksi heitä kutsutaan PCSK9-estäjiksi.

Elokuussa 2015 elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi evolokumabin (Repatha), Amgenin PCSK9-estäjä. Kliinisissä tutkimuksissa ihmiset, jotka saivat evolokumabia yhden vuoden ajan, vähensivät LDL-kolesterolia noin 60 prosentilla verrattuna vertailuryhmään. Vuoden kuluttua hieman yli 2 prosenttia standardihoitoryhmän potilaista oli merkittävä sydämen aiheuttama tapahtuma verrattuna vain alle prosenttiin evolokumabia käyttävistä potilaista.

Heinäkuussa 2015 FDA hyväksyi alirocumabin (Praluent). Äskettäinen kliininen tutkimus oli samanlainen menestys LDL-kolesterolin alentamisessa. Vain 1,7% potilaista kokenut jotain sydämen aiheuttamaa tapahtumaa 78 viikon kokeessa.

Sivuvaikutukset ja riskit

Kaikki lääkkeet voivat aiheuttaa haittavaikutuksia. Haittavaikutuksia raportoitiin 69 prosentilla ihmisistä, jotka saivat kliinisissä tutkimuksissa evolokumabin. Injektiokohdan turvotus tai ihottuma, raajakipu ja väsymys olivat joitain raportoituja sivuvaikutuksia. Alle prosentti kertoi mielenterveyshäiriöstä, keskittymisvaikeuksista tai muista neurokognitiivisista ongelmista.

Alirokumabi-tutkimuksissa haittavaikutuksia raportoitiin 81 prosentilla lääkeaineen ottajista. Näihin sisältyi pistoskohdan reaktioita, lihaskipuja ja silmään liittyviä tapahtumia.Hiukan yli 1% osallistujista ilmoitti neurokognitiivisista haittavaikutuksista. Näihin kuuluvat muistin heikkeneminen ja sekaannus.

Pitkän aikavälin haittavaikutuksia ja riskejä ei ole vielä tiedetty.

PCSK9-lääkkeet ja statiinit: niiden vertailu

Molemmat PCSK9-estäjät ja statiinit ovat osoittautuneet tehokkaiksi LDL-kolesterolin alentamisessa.

Statiinit toimivat estämällä HMG-CoA-reduktaasi. Se on entsyymi, jota maksasi käyttää kolesterolin aikaansaamiseen. Myös statiinit auttavat elimistösi reabsorboi sisäänrakennetut kolesterolipitoisuudet valtimoista. Useimmat ihmiset voivat ottaa statiinit vaikeuksitta, mutta jotkut ihmiset eivät voi sietää haittavaikutuksia, kuten ruoansulatusongelmia ja lihaskipua. Statiinit ovat olleet pitkään aikaan, joten lääkärisi voi antaa sinulle tietoja siitä, miten he työskentelevät pitkällä aikavälillä. Ne ovat saatavilla tuotenimellä ja geneerisillä tabletteilla ja ne ovat olleet melko edullisia.

PCSK9-estäjät saattavat tarjota toisen hoitovaihtoehdon ihmisille, joilla on korkea LDL-kolesteroli, joilla on suuri riski sydän- ja verisuonitaudeille, eivätkä ne voi sietää statiineja. Nämä uudemmat lääkkeet vaativat injektioita joka kahdesta neljään viikkoon. Meillä ei ole vielä riittävästi tietoa siitä, miten PCSK9-estäjät vähentävät sydän- ja verisuonitautien tapahtumia ajan mittaan.

Miten tämä vaikuttaa korkean kolesterolin hoitoon?

Yhdysvaltain sairauksien ehkäisy- ja valvontakeskusten mukaan 73,5 miljoonaa aikuista Yhdysvalloissa on korkea LDL-kolesteroli. Statiinit ovat tällä hetkellä ensilinjan hoito niille, jotka eivät voi kontrolloida kolesteroliaan ruokavalion ja liikunnan avulla.

PCSK9: n estäjät voivat muuttua elinkelpoiseksi vaihtoehtoisiksi hoitomuodoiksi ihmisille, jotka eivät voi ottaa statiineja.

Pidä käsittelyssä: Kolesterolikontrolli: PCSK9-estäjät vs. statiinit

Artikkelin resurssit

Kolesterolilääkitys (statiinit). (n. d.). Haettu osoitteesta // www. hopkinslupus. org / lupus-hoito / yleiset lääkitysolosuhteet / kolesteroli-lääkkeet-statiinit /
FDA hyväksyy Repathan hoitamaan tiettyjä kolesterolia sairastavia potilaita. (2015, 28. elokuuta). Haettu osoitteesta // www. FDA. gov / NewsEvents / Newsroom / PressAnnouncements / ucm460082. htm
FDA hyväksyy Praluentin hoitamaan tiettyjä kolesterolia sairastavia potilaita. (2015, 24. heinäkuuta). Haettu osoitteesta // www. FDA. gov / NewsEvents / Newsroom / PressAnnouncements / ucm455883. htm
Korkeat kolesterolitiedot. (2015, 17. maaliskuuta). Haettu osoitteesta // www. CDC: hen. gov / kolesteroli / tosiasiat. htm
PCSK9. (2015, 16. maaliskuuta). Haettu osoitteesta // ghr. NLM. NIH. gg / PCSK9
Robinson, J., Farnier, M., Krempf, M., Bergeron, J., Luc, G., Averna, M., Stroes, ES, Langslet, G., Raal,, El Shahawy, M., Koren, MJ, Lepor, NE, Lorenzato, C., Pordy, R., Chaudhari, U., & Kaastelein, JP (2015, 15. maaliskuuta). Alirokumabin teho ja turvallisuus lipidien ja sydän- ja verisuonitautien vähentämisessä. The New England Journal of Medicine. doi: 10. 1056 / NEJMoa1501031. Haettu osoitteesta // www. NEJM. org / doi / koko / 10. 1056 / NEJMoa1501031 # t = artikkeli
Romagnuolo, R., Scipione, C., Marcovina, S.M., Seidah, N. G. & Koschinsky, M. L. (2015, 16. maaliskuuta). Lipoproteiinin (a) kataboliaa säätelevät proproteiinin konvertaasi-subtilisiini / kexin-tyyppi 9 matalatiheyksisen lipoproteiinireseptorin kautta [Abstract]. The Journal of Biological Chemistry. Haettu // www. NCBI. NLM. NIH. Sabatine, MS, Giugliano, RP, Wiviott, SD, Raal, FJ, Blom, DJ, Robinson, J., Ballantyne, CM, Somaratne, R., Legg, J., Wasserman, SM, Scott, R., Koren, MJ, & Stein, EA (2015, 15. maaliskuuta). Evolokumabin teho ja turvallisuus lipidien ja sydänverisuonisairauksien vähentämisessä.
The New England Journal of Medicine. doi: 10. 1056 / NEJMoa1500858. Haettu osoitteesta // www. NEJM. org / doi / koko / 10. 1056 / NEJMoa1500858 # t = artikkeli Oliko tämä artikkeli hyödyllinen? Kyllä Ei

Kuinka hyödyllistä se oli?

Miten voimme parantaa sitä?

✖ Valitse jokin seuraavista:

Tämä artikkeli muutti elämääni!

Tämä artikkeli oli informatiivinen.
Tässä artikkelissa on vääriä tietoja.
Tässä artikkelissa ei ole tietoja, joita etsin.
Minulla on lääketieteellinen kysymys.
Muuta

Emme jakaa sähköpostiosoitteesi. Tietosuojakäytäntö. Kaikki tämän sivuston kautta antamat tiedot voidaan lähettää meille EU: n ulkopuolisissa maissa sijaitsevissa palvelimissa. Jos et hyväksy tällaista sijoittelua, älä anna tietoja.

Emme pysty tarjoamaan henkilökohtaista terveyttä koskevia neuvoja, mutta olemme yhteistyössä luotettavan telehealth-tarjoajan kanssa Amwellin kanssa, joka voi yhdistää sinut lääkärin kanssa. Kokeile Amwell telehealth $ 1 koodilla HEALTHLINE.

Käytä koodia HEALTHLINESHakuta minun kuulemistani $ 1Jos olet kärsinyt lääketieteellisestä hätätilanteesta, soita paikallisiin hätäpalveluihisi välittömästi tai käy lähimmältä hätäpuhelimesta tai kiireellisestä hoitokeskuksesta.